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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M21158
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Vepdegestrant (ARV-471) | Vepdegestrant (ARV-471) | PROTAC |
| ARV471; PF-07850327 | |||
| Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有口服活性的，基于CRBN的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。ARV-471 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。 | |||
