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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M3107 | UNC1999 | UNC1999 | EZH2 |
UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH1、EZH2选择性抑制剂,其IC50分别为2 nM和45 nM,对很多表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。 | |||
M28427 | UNC2400 | UNC2400 | Histone Methyltransferase |
UNC2400 是UNC1999 的一个类似物,其活性比 UNC1999 小1000 倍以上,可作为 UNC1999 的阴性对照。 | |||
M28726 | GSK3368715 | GSK3368715 | Histone Methyltransferase |
EPZ019997 | |||
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。 |
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