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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
| M49572 | JAK1/TYK2-IN-3 | JAK1/TYK2-IN-3 | JAK |
| JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂，IC50 值分别为 6 和 37 nM。 | |||
| M49631 | Tyk2-IN-3 | Tyk2-IN-3 | JAK |
| Tyk2-IN-3 是 Tyk2 pseudokinase 的一个抑制剂，其 IC50 值为 485 nM。 | |||
M28457
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Ivarmacitinib | 艾玛昔替尼 | JAK |
| SHR0302 | |||
| Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎活性。可用于斑秃的相关研究。 | |||
| M28662 | Tyk2-IN-7 | Tyk2-IN-7 | JAK |
| Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。 | |||
| M49573 | JAK1/TYK2-IN-4 | JAK1/TYK2-IN-4 | JAK |
| JAK1/TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 21 nM。 | |||
| M49628 | TYK2-IN-11 | TYK2-IN-11 | JAK |
| TYK2-IN-11 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。 | |||
| M49630 | TyK2-IN-2 | TyK2-IN-2 | JAK |
| TyK2-IN-2 是一种有效的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2 JH2，IL-23 和 IFNα 的 IC50 值分别为 7 nM，0.1 μM 和 0.05 μM。 | |||
