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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M53622 | The K4 peptide | The K4 peptide | Antibiotic |
The K4 peptide 是一种对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有很强的活性的抗菌肽,包括人类致病菌,如金黄色葡萄球菌和弧菌属海洋细菌。 | |||
M25543 | GR231118 | GR231118 | Neuropeptide Receptor |
1229U91; GW1229 | |||
GR231118 是神经肽Y的C末端的类似物,对人神经肽Y Y受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的pKi为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽Y Y2和Y5受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽Y Y6受体也有较高亲和力 (pKi=8.8)。 | |||
M25544 | GR231118 TFA | GR231118 TFA | Neuropeptide Receptor |
1229U91 TFA; GW1229 TFA | |||
GR231118 是神经肽Y的C末端的类似物,对人神经肽Y Y受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的pKi为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽Y Y2和Y5受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽Y Y6受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。 | |||
M28492 | Margatoxin | 玛格斑蝎毒素 | Potassium Channel |
Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。 | |||
M29125 | PD 168368 | PD 168368 | Bombesin Receptor |
PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂,Ki 为 15-45 nM。PD 168368 是神经调节素 B 受体(NMBR; IC50=96 nM)和胃泌素释放肽受体 (GRPR; IC50=3500 nM))的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂,EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。 | |||
M29543 | MS31 | MS31 | Epigenetic Reader Domain |
MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。 | |||
M30470 | K 01-162 | K 01-162 | Amyloid |
K162 | |||
K 01-162 (K162) 抑制 Aβ 肽纤维的形成并消除其神经毒性。K 01-162 与 Aβ42 多肽结合,EC50 值为 80 nM。K 01-162 直接与 AβO 结合,KD 值为 19 μM。K 01-162 能够穿透大脑,可用于阿尔茨海默症的研究。 | |||
M30666
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(R)-Elagolix | (R)-Elagolix | LHRH/GnRH |
NBI-56418 | |||
Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)。 | |||
M31013 | MS31 trihydrochloride | MS31 trihydrochloride | Epigenetic Reader Domain |
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。 | |||
M45130 | NNC0385-0434 | NNC0385-0434 | PCSK9 |
NNC0385-0434 是一种基于人类 LDLR 多肽表皮生长因子样结构域 A 的多肽。NNC0385-0434 能竞争性地结合游离 PCSK9,然后阻止 PCSK9 与 LDLR 结合。NNC0385-0434是一种具有口服活性的多肽类小分子PCSK9抑制剂,可用于动脉粥样硬化的相关研究。 |