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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M41576 | TNKS1/2-IN-2 | TNKS1/2-IN-2 | PARP |
TNKS1/2-IN-2 是一种有效的选择性端锚聚合酶抑制剂。 | |||
M6855
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JW 74 | JW 74 | Wnt/beta-catenin |
JW 74是一种Wnt通路的抑制剂,其IC50为 420 nM。JW74通过抑制TNKS1/2的催化性PARP结构域,诱导AXIN2的稳定化,AXIN2是β-catenin破坏复合体的关键成分,从而导致细胞核中β-catenin水平降低。此外,JW74能够诱导细胞周期停滞在G1期,并抑制结直肠癌细胞的增殖。 | |||
M21589 | OM-153 | OM-153 | PARP |
OM-153 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性,IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。 | |||
M30744 | TC-E 5001 | TC-E 5001 | PARP |
TC-E 5001 是一种 Wnt 通路抑制剂,通过新型腺苷袋结合抑制端锚聚合酶 1/2 (TNKS1/2),Kds 值分别为 79 和 28 nM。TC-E 5001 还抑制 Axin2 和 STF,IC50 值分别为 0.709 μM 和 0.215 μM。 |