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M41579 PERK-IN-6 PERK-IN-6 PERK
PERK-IN-6 是一种 PERK 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。
M28985 AMG PERK 44  AMG PERK 44  PERK
AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
M54671 BTX-6654 BTX-6654 PROTAC
BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 能降低下游信号标记 pERK 和 pS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。在两种 KRAS G12C 异种移植模型中,BTX-6654 以剂量依赖的方式降解 SOS1,并与肿瘤生长抑制相关联,此外还表现出与 KRAS 和 MEK 抑制剂的协同作用。








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