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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M43173 | MetAP2-IN-1 | MetAP2-IN-1 | Others |
MetAP2-IN-1 是一种 MetAP2 抑制剂。 | |||
M28501 | M8891 | M8891 | Others |
M8891 是一种具有口服活性,可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂,IC50 为 54 nM,Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 | |||
M29178 | Aclimostat | Aclimostat | Others |
ZGN-1061 | |||
Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2酶抑制剂,其在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。 | |||
M29436 | AAPK-25 | AAPK-25 | Aurora Kinase |
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。 |