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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
| M8453 | ML138 | ML138 | Others |
| ML138 (CID 44601470) is a highly selective agonist at kappa opioid receptors (KOR) that potently activate G protein coupling but weakly interact with β arrestin2. | |||
| M10782 | APG-1387 | APG-1387 | IAP |
| APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。 | |||
| M24888 | Cetrelimab | Cetrelimab | PD-1/PD-L1 |
| JNJ 63723283; JNJ 3283 | |||
| Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平，并抑制体内肿瘤生长。 | |||
| M40720 | I-138 | I-138 | Deubiquitinase |
| I-138 是一种具有口服活性的，有效的USP1-UAF1 可逆抑制剂，结构上与ML323相关，显示与泛素的协同结合和与 ML323 的互斥结合。 I-138 诱导 MDA-MB-436 细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，增加 HAP-1 USP1 WT 细胞中的 PCNA 和 FANCD2 单泛素化，并能消除细胞中的 USP1 自裂解。 | |||