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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M7304 | SKF 97541 | SKF 97541 | Others |
SKF 97541 is a extremely potent GABA B agonist. | |||
M14198
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GSK-7975A | GSK-7975A | Calcium Channel |
GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂。 | |||
M21088
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K-975 | K-975 | YAP |
K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。 | |||
M5073
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(R)-(+)-BAY K 8644 | (R)-(+)-BAY K 8644 | Calcium Channel |
(R)-(+)-Bay-K-8644; R-4407; NI-105; (+)-BAY-K-8644; Bayk8644 | |||
(R)-(+)-BAY K 8644 是一种钙通道(calcium channel)抑制剂,抑制 Ba2+电流 (IBa) ,IC50为975 nM。同时,(R)-(+)-BAY K 8644也是一种有效的TMEM176B抑制剂。此外,(R)-(+)-BAY K 8644还能提高Oct4和Klf4对小鼠成纤维细胞的重编程效率,弥补Sox2缺失带来的影响。 | |||
M11287 | JNJ-39758979 | JNJ-39758979 | Histamine Receptor |
JNJ-39758979是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。 | |||
M20672 | INH14 | INH14 | NF-κB |
INH14 is an inhibitor of TLR2-mediated NF-kB activation with IC50 values of 8.975 μM and 3.598 μM for IKKα and IKKβ, respectively. | |||
M27907
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CP-609754 | CP-609754 | Farnesyl Transferase |
LNK-754; OSI-754 | |||
CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。 | |||
M29837 | Akt3 degrader 1 | Akt3 degrader 1 | Akt |
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。 | |||
M55020
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AZD0780 | AZD0780 | PCSK9 |
Laroprovstat; PCSK9-IN-12; AZD-0780 | |||
AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 是一种口服、潜在“first-in-class"的PCSK9小分子抑制剂。AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 对PCSK9 具有结合亲和力,Kd 值 <200 nM。AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 可用于胆固醇代谢的研究。 |