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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M49573 | JAK1/TYK2-IN-4 | JAK1/TYK2-IN-4 | JAK |
JAK1/TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 21 nM。 | |||
M49583 | JAK2-IN-4 | JAK2-IN-4 | JAK |
JAK2-IN-4 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂,其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。 | |||
M4499
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Crocin-I | 西红花苷 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
Crocin-I(西红花苷-I)是从藏红花(Crocus sativus)柱头中提取的二萜类化合物。Crocin-I通过调节多种信号通路发挥其生物活性,在抗肿瘤作用中,它通过抑制JAK2、STAT3和ERK的磷酸化水平来抑制肿瘤细胞的增殖。在体外实验中,Crocin-I能够抑制RAW264.7细胞中一氧化氮的生成。此外,Crocin-I还具有抗炎、抗氧化、神经保护等活性。 | |||
M8090
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PF-04965842 | 阿布昔替尼 | JAK |
Abrocitinib | |||
Abrocitinib 是一种具有口服活性和选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 29 nM。Abrocitinib 通过阻断 JAK1 激酶的 ATP 结合位点来可逆地抑制 JAK1 激酶。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。 | |||
M28279
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Fedratinib hydrochloride hydrate | Fedratinib hydrochloride hydrate | JAK |
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate | |||
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。 | |||
M49504 | JAK-2/3-IN-3 | JAK-2/3-IN-3 | Apoptosis |
JAK-2/3-IN-3 是一种强效的 JAK2/3 抑制剂,其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。 | |||
M49571 | JAK1/TYK2-IN-1 | JAK1/TYK2-IN-1 | JAK |
JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK1 的双重抑制剂(IC50 = 29 和 41 nM)。 | |||
M49581 | JAK2/FLT3-IN-1 | JAK2/FLT3-IN-1 | JAK |
JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。 | |||
M49585 | JAK2-IN-7 | JAK2-IN-7 | JAK |
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 | |||
M49651 | JAK2/FLT3-IN-1 TFA | JAK2/FLT3-IN-1 TFA | JAK |
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。 |