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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M49577 | JAK1-IN-8 | JAK1-IN-8 | JAK |
JAK1-IN-8,有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM)。 | |||
M8090
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PF-04965842 | 阿布昔替尼 | JAK |
Abrocitinib | |||
Abrocitinib 是一种具有口服活性和选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 29 nM。Abrocitinib 通过阻断 JAK1 激酶的 ATP 结合位点来可逆地抑制 JAK1 激酶。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。 | |||
M27991 | Pacritinib hydrochloride | Pacritinib hydrochloride | JAK |
SB-1518 hydrochloride | |||
Pacritinib hydrochloride 是一种大环类化合物,同时也是有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。此外,Pacritinib hydrochloride 也能抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。 | |||
M28893 | JAK3-IN-1 | JAK3-IN-1 | JAK |
JAK3-IN-1 是一种有效,选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂,IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比,JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。 | |||
M49576 | JAK1-IN-4 | JAK1-IN-4 | JAK |
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM,12.8 μM 和 >30 μM。 |