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M49573 JAK1/TYK2-IN-4 JAK1/TYK2-IN-4 JAK
JAK1/TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 21 nM。
M49576 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4 JAK
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM,12.8 μM 和 >30 μM。
M5827 Oclacitinib maleate Oclacitinib maleate JAK
PF-03394197
Oclacitinib(PF 03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
M6297 Upadacitinib 乌帕替尼 JAK
ABT-494
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
M8090 PF-04965842 阿布昔替尼 JAK
Abrocitinib
Abrocitinib 是一种具有口服活性和选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 29 nM。Abrocitinib 通过阻断 JAK1 激酶的 ATP 结合位点来可逆地抑制 JAK1 激酶。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
M28279 Fedratinib hydrochloride hydrate Fedratinib hydrochloride hydrate JAK
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。
M28457 Ivarmacitinib 艾玛昔替尼 JAK
SHR0302
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎活性。可用于斑秃的相关研究。
M41708 JAK1-IN-11 JAK1-IN-11 JAK
JAK1-IN-11 是一种有效的 JAK 抑制剂,IC50 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2)。
M41712 JAK1-IN-12 JAK1-IN-12 JAK
JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM,对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50s 值分别为 0.423 μM,0.410 μM 和 1.12 μM。
M49571 JAK1/TYK2-IN-1 JAK1/TYK2-IN-1 JAK
JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK1 的双重抑制剂(IC50 = 29 和 41 nM)。
M49575 JAK1-IN-13 JAK1-IN-13 JAK
JAK1-IN-13 是一种具有口服活性,有效的 JAK1 高度选择性的抑制剂,其 IC50 为 0.044 nM。








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