找到约 9 条 “JAK kinase-IN-1” 相关结果 （用时 0.191 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M41716 | JAK kinase-IN-1 | JAK kinase-IN-1 | JAK |
| JAK kinase-IN-1 是一种 JAK 抑制剂。 | |||
M11227
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FM-479 | FM-479 | JAK |
| FM-479 为 FM-381 的阴性对照 (negative control)，对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。 | |||
| M8090
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PF-04965842 | 阿布昔替尼 | JAK |
| Abrocitinib | |||
| Abrocitinib 是一种具有口服活性和选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Abrocitinib 通过阻断 JAK1 激酶的 ATP 结合位点来可逆地抑制 JAK1 激酶。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。 | |||
| M10417
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Delphinidin chloride | 氯化花翠素；氯化翠雀碱；氯化飞燕草素 | JAK |
| delfinidolchloride | |||
| Delphinidin chloride 是一种花青素，可以调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导，从而诱导 HCT116 细胞凋亡。它还通过上皮生长因子受体抑制信号传导，抑制雌激素受体 α 的表达，并在 1-40 μM 的剂量下诱导细胞凋亡和自噬。 | |||
| M28279
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Fedratinib hydrochloride hydrate | Fedratinib hydrochloride hydrate | JAK |
| TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate | |||
| Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。 | |||
| M28662 | Tyk2-IN-7 | Tyk2-IN-7 | JAK |
| Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。 | |||
| M41700 | Gusacitinib hydrochloride | Gusacitinib hydrochloride | JAK |
| Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。 | |||
| M41702 | JAK-IN-27 | JAK-IN-27 | JAK |
| JAK-IN-27 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂，IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK1)、629.6 nM (JAK3)。 | |||
| M49586 | JAK3 covalent inhibitor-1 | JAK3 covalent inhibitor-1 | JAK |
| JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂，IC50 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。 | |||
