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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M11405
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Inavolisib (GDC-0077) | 伊纳沃利昔布 | PI3K |
| GDC-0077; RG6114；RO-7113755 | |||
| Inavolisib (GDC-0077; RG6114) 是一种潜在的同类最佳“best-in-class”，口服的选择性 PI3Kα 抑制剂 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。与野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 对突变体的选择性更高。可以引发产生突变的PIK3α的降解。 | |||
