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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M9243
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ITD-1 | ITD-1 | TGF-β Receptor |
| ITD-1 是一个选择性的TGFβ受体抑制剂，其IC50约为0.4-0.8 μM。ITD-1 不抑制TGFBR1或TGFBR的激酶活性，但能够有效地抑制TGFβ2诱导的效应因子SMAD2/3磷酸化。 | |||
| M28689 | NITD-916 | NITD-916 | Antibiotic |
| NITD-916 是一种 4-羟基-2-吡啶酮衍生物，是一种具有口服活性且高度亲脂性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂，IC50 为 570 nM。NITD-916 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物，以阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 具有有效的抗结核作用。 | |||
| M1641
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Quizartinib (AC220) | 奎扎替尼 | FLT3 |
| AC220 | |||
| Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂，作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病（AML）的相关研究。 | |||
M2571
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GNF-2 | GNF-2 | Src-bcr-Abl |
| GNF-2是一种高选择性，非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，对Flt3-ITD， Tel-PDGFR， TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。 | |||
| M13428 | SEL24-B489 | SEL24-B489 | Pim |
| SEL24-B489 是一种新型泛pim抑制剂在低/亚微摩尔浓度下诱导DLBCL细胞系凋亡，并在异种移植模型中表现出活性。是一种有效的口服PIM和FLT3-ITD双抑制剂，其对PIM1、PIM2和PIM3的Kds分别为2、2和3 nM。 | |||
| M28939 | AC-4-130 | AC-4-130 | STAT |
| AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。 | |||
| M29420 | HP1328 | HP1328 | FLT3 |
| HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。 | |||
| M29479 | FLT3/ITD-IN-4 | FLT3/ITD-IN-4 | FLT3 |
| FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。 | |||
| M29485 | Tuspetinib | Tuspetinib | FLT3 |
| HM43239 | |||
| Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M40752 | Quizartinib hydrochloride | 盐酸奎扎替尼 | FLT3 |
| AC220 hydrochloride | |||
| Quizartinib hydrochloride是一种FLT3抑制剂，作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病（AML）的相关研究。 | |||
| M43511 | FLT3-IN-20 | FLT3-IN-20 | FLT3 |
| FLT3-IN-20 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。 | |||
