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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M55317
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IA9 TFA | IA9 TFA | Immunology/Inflammation |
human TREM-2 182-190 TFA | |||
IA9 TFA 是一种 TREM-2 抑制剂,IA9 TFA 可减少胶原诱导关节炎小鼠促炎因子的释放,显著抑制关节炎症和损伤。 | |||
M11321
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Angiopeptin TFA | 血管抑肽三氟乙酸盐 | Somatostatin Receptor |
Angiopeptin TFA 是生长抑素的环状八肽类似物,是一种 sst2/sst5 受体部分激动剂,IC50 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin TFA 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin TFA 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。 | |||
M21507 | AS-99 TFA | AS-99 TFA | Histone Methyltransferase |
AS-99 TFA 是首创的(first-in-class)、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM),具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化,下调 MLL 融合靶基因,减轻白血病。 | |||
M49451
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MSG606 TFA | MSG606 TFA | Melanocortin Receptor |
MSG606 TFA 是一种强效的人 MC1 受体拮抗剂(IC50=17 nM),同时也是人 MC3 和 MC5 受体的部分激动剂(EC50 值分别为 59 和 1300 nM)。此外,MSG606 TFA 还能逆转雌性小鼠诱发的痛觉减退,而对雄性小鼠则无影响。 |