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M42089 HER2-IN-14 HER2-IN-14 EGFR/HER2
HER2-IN-14 是一种 HER2 抑制剂,其 IC50 为 18 nM。
M58622 Enozertinib Enozertinib EGFR/HER2
ORIC-114; ORIC114
Enozertinib (ORIC-114) 是一种新型高选择性、不可逆的EGFR/HER2外显子20插入突变抑制剂,可特异性与突变蛋白形成共价结合,具有良好的血脑屏障穿透能力。Enozertinib (ORIC-114) 可通过不可逆地结合并抑制 EGFR 和 HER2 的活性,阻止肿瘤细胞的增殖。
M5307 Afatinib dimaleate 双马来酸阿法替尼 EGFR/HER2
BIBW 2992MA2; BIBW2992; Afatinib
Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。
M6221 Pertuzumab 帕妥珠单抗 EGFR/HER2
Omnitarg, 2C4
Pertuzumab是一种人源单价克隆抗体,抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。(适用于人源及非人源化小鼠)
M7680 PK 11195 PK 11195 Parasite
RP 52028
PK 11195是一种TSPO蛋白(Translocator protein)的配体,它也是一种外周型苯二氮卓受体(Peripheral-type benzodiazepine receptor)的拮抗剂。PK 11195具有抗炎特性,可结合单核细胞,并在脑损伤后与脑巨噬细胞和激活的小胶质细胞结合。此外,它还能增强 DNA 损伤剂诱导细胞凋亡的能力。PK 11195还对利什曼原虫具有抑制活性,对不同种类的利什曼原虫(L. amazonensis、L. major 和 L. braziliensis)的 IC₅₀值分别为14.2 μM、8.2 μM和3.5 μM。
M27987 CC214-2  CC214-2  mTOR
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬,自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
M29778 MMT5-14  MMT5-14  Anti-infection
MMT5-14 是一种瑞德西韦类似物,对四种 SARS-CoV-2 变种相比于 Remdesivir 具有更高的抗病毒活性。MMT5-14 抑制 SARS-CoV-2 以及 α,β,γ 和 δ 变种 EC50 值分别为 0.4,2.5,15.9,1.7 和 5.6 μM。MMT5-14 可用于 COVID-19 的研究。
M58684 Delgrandine 翠雀花定 Alkaloids
Delgrandine 是一种生物碱,可以从大叶飞燕草中分离得到。Delgrandine 与 GRIN2B(又称 NMDAR2B)和 ERK 有很高的结合亲和力。Delgrandine 与CAMK2A(又称CaMKIIα)的亲和力很高。








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