找到约 14 条 “ER degrader 7” 相关结果 （用时 0.29 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M41544 | ER degrader 7 | ER degrader 7 | Microtubule |
| ER degrader 7 是 ERα 和 ERβ 降解剂。 | |||
| M29136 | PROTAC TBK1 degrader-2 | PROTAC TBK1 degrader-2 | PROTAC |
| PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体，是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1) 的降解剂 (DC50=15 nM; Kd=4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50=8.7 nM)，对 TBK1 (IC50=1.3 nM) 的选择性低。 | |||
| M43603 | ERα degrader 6 | ERα degrader 6 | Estrogen Receptor |
| ERα degrader 6 is an ERα degrader (KI: 75 nM). ERα degrader 6 also inhibits ARO with an IC50 of 37.7 nM. ERα degrader 6 inhibits tumor growth in MCF-7 tumor xenograft model. ERα degrader 6 can be used for breast cancer research.。 | |||
M25607
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ARV-766 | ARV-766 | PROTAC |
| Luxdegalutamide | |||
| ARV-766是一款具有口服活性的、潜在“first-in-class"、“best-in-class”的PROTAC蛋白降解剂，可选择性降解带有耐药相关点突变的雄激素受体（AR），包括点突变L702H等。 | |||
| M25473
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HaloPROTAC3 | HaloPROTAC3 | Ligand for E3 Ligase |
| VH285-PEG4-C4-Cl | |||
| HaloPROTAC3 是 E3 配体和 16 原子长度接头的偶联物，也是一种高效的 GFP-HaloTag7 融合蛋白的降解剂，DC50 为 19 nM。 | |||
| M29153 | FKBP12 PROTAC dTAG-7 | FKBP12 PROTAC dTAG-7 | PROTAC |
| dTAG-7 | |||
| FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。 | |||
| M29317 | UT-34 | UT-34 | Androgen Receptor |
| UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。 | |||
| M29440
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TL12-186 | TL12-186 | PROTAC |
| TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。 | |||
| M29507 | ERD-308 | ERD-308 | PROTAC |
| ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-LindauE3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC，有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。 | |||
| M29541 | XZ739 | XZ739 | PROTAC |
| XZ739 是一种基于 Cereblon 的 PROTAC BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，作用于 MOLT-4 细胞，处理 16 小时后，DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。 | |||
| M29689 | SK-575 | SK-575 | PARP |
| SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。 | |||
| M29837 | Akt3 degrader 1 | Akt3 degrader 1 | Akt |
| Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。 | |||
| M43429 | PROTAC α-synuclein degrader 5 | PROTAC α-synuclein degrader 5 | PROTAC |
| PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC) ， DC50 为 7.51 μM，最高降解率 Dmax 为 89%。 | |||
| M43475 | PROTAC BTK Degrader-5 | PROTAC BTK Degrader-5 | BTK |
| PROTAC BTK Degrader-5 是一种具有选择性的 BTK 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。 | |||
