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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M7390 | TC-S 7004 | TC-S 7004 | Others |
Dyrk1B/A-IN-1 | |||
TC-S 7004 is a potent and selective DYRK1A/B inhibitor. | |||
M58573
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DYRK1-IN-1 | DYRK1-IN-1 | DYRK |
DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性,IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 抑制 tau 磷酸化,IC50 值为 0.59 μM。DYRK1-IN-1 表现出良好的渗透性和细胞活性。 | |||
M27803 | Leucettine L41 | Leucettine L41 | CDK |
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。 | |||
M28808 | Dyrk1A-IN-5 | Dyrk1A-IN-5 | DYRK |
Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化,其 IC50 为 0.5 μM。Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化,其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。 | |||
M57196 | Dyrk1A-IN-4 | Dyrk1A-IN-4 | DYRK |
Dyrk1A-IN-4 是一种有效的具有口服活性的 DYRK1A 和 DYRK2 抑制剂,IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 具有抗癌作用。 |