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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M14680
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DCLK1-IN-1 | DCLK1-IN-1 | Others |
| DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性，可以研究 DCLK1 的生物学特性，确定其在肿瘤中的作用，如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。 | |||
| M22031 | CLK1-IN-1 | CLK1-IN-1 | Others |
| CLK1-IN-1 | |||
| M27616 | CLK1/2-IN-1 | CLK1/2-IN-1 | CDK |
| CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 16 和 45 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。 | |||
| M27615 | CLK1/2-IN-2 | CLK1/2-IN-2 | CDK |
| CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 1.1 和 2.4 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。 | |||
| M27617 | CLK1/2-IN-3 | CLK1/2-IN-3 | CDK |
| CLK1/2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CLK1 和 CLK2 抑制剂，CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 IC50 值分别为 1.1、2.1、130、260、260 nM。CLK1/2-IN-3 显示出抗增殖活性。CLK1/2-IN-3 降低内源性磷酸化 SR 蛋白的水平并增加 S6K mRNA 的表达。 | |||
| M27803 | Leucettine L41 | Leucettine L41 | CDK |
| Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。 | |||
| M28527 | Ipivivint | Ipivivint | CDK |
| Ipivivint (compound 38) 是一种有效的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK2 和 CLK3 的 EC50 分别为 1 nM、7 nM。Ipivivint 抑制 Wnt 通路 (EC50=13 nM)。 | |||
| M41423 | CLK1-IN-3 | CLK1-IN-3 | CDK |
| CLK1-IN-3 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。 | |||
