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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M41443 | CDK-IN-12 | CDK-IN-12 | CDK |
| CDK-IN-12 是一种 CDK 抑制剂。 | |||
| M49513 | CDK8-IN-12 | CDK8-IN-12 | CDK |
| CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。 | |||
M10966
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SY-5609 | SY-5609 | CDK |
| CDK7-IN-3 | |||
| SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。 | |||
| M27766 | (S)-CR8 | (S)-CR8 | CDK |
| (S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率，IC50 为0.40 μM。 | |||
| M29110 | CDK12-IN-E9 | CDK12-IN-E9 | CDK |
| CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。 | |||
| M29364 | CDK12-IN-3 | CDK12-IN-3 | CDK |
| CDK12-IN-3 是一种有效，选择性的 CDK12 抑制剂，酶试验中 IC50 值为 491 nM。 | |||
| M30179 | Aloisine A | Aloisine A | CDK |
| RP107 | |||
| Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。 | |||
| M31196
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CDK12-IN-2 | CDK12-IN-2 | CDK |
| CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。 | |||
