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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M21109
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Inobrodib | Inobrodib | Epigenetic Reader Domain |
| CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4 | |||
| Inobrodib (CCS1477，CBP-IN-1) 是一种口服活性的、有效的选择性 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib (CCS1477) 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 | |||
| M41660 | CBP-IN-1 | CBP-IN-1 | Epigenetic Reader Domain |
| CBP-IN-1 是一种有效的 CBP 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。 | |||
| M56043 | CBP/p300-IN-1 | CBP/p300-IN-1 | Epigenetic Reader Domain |
| CBP/p300-IN-1 是 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。 | |||
| M6835
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IQ 1 | IQ 1 | Wnt/beta-catenin |
| IQ 1是一种 p300/β-catenin相互作用抑制剂，能通过增强 β-catenin/CBP 介导的转录并防止转换到 β-catenin/p300 介导的转录，从而维持 Wnt3a 处理细胞中胚胎干细胞（ESC）的多能性，以及防止自发分化。此外，IQ 1也能通过与 PR72/130 的相互作用调节 Wnt 信号传导。可用于 ESCs 扩增的研究。 | |||
M7126
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PF CBP1 | PF CBP1 | Epigenetic Reader Domain |
| PF CBP1是一种高度选择性的CREB结合蛋白（CBP）溴结构域（bromodomain，Brd）抑制剂，其对CBP和BRD4的IC50值分别为0.13 µM和18.1 µM，同时还能下调神经元中与帕金森病（PD）相关的靶点RGS4的表达，可用于神经系统疾病的研究。 | |||
| M10822
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GNE-781 | GNE-781 | Epigenetic Reader Domain |
| GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。 | |||
| M20613
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PF-CBP1 HCl | PF-CBP1 HCl | Epigenetic Reader Domain |
| PF-CBP1 HCl is a highly selective inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein(CREBBP).It inhibits CREBBP and p300 bromodomains with IC50 of 125 and 363 nM respectively. | |||
| M25506 | DC-CPin711 | DC-CPin711 | Epigenetic Reader Domain |
| DC-CPin711 是一种有效的、选择性的 CREB 结合蛋白 (CBP) bromodomain 抑制剂，IC50 值为 0.0626 μM。DC-CPin711 阻滞细胞周期于 G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M25523 | Y08284 | Y08284 | Epigenetic Reader Domain |
| Y08284 是一种高效、选择性、口服活性 CBP bromodomain 抑制剂，IC50 为 4.21 nM。Y08284 抑制前列腺癌细胞系 LNCaP、C4-2B 和 22Rv1 的增殖。Y08284具有抗肿瘤活性。 | |||
| M56050 | CBP/p300-IN-5 | CBP/p300-IN-5 | Histone Acetyltransferase |
| P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 18.8 nM。 | |||
