找到约 14 条 “Bromodomain inhibitor-8” 相关结果 （用时 0.215 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M21943 | Bromodomain inhibitor-8 | Bromodomain inhibitor-8 | Others |
| Bromodomain inhibitor-8 | |||
| M20549 | GSK 5959 | GSK 5959 | Epigenetic Reader Domain |
| GSK5959 is a potent and selective BRPF1 bromodomain inhibitor with an IC50 of 80 nM and exhibits >100-fold selectivity for BRPF1 over a panel of 35 other bromodomains, including BRPF2/3 and BET family bromodomains. | |||
| M25394 | BPTF-IN-1 | BPTF-IN-1 | Epigenetic Reader Domain |
| compound AU1 | |||
| BPTF-IN-1 (compound AU1) 是一种选择性 BPTF 溴结构域抑制剂，Kd 为 2.8 μM。BPTF-IN-1 对 BPTF 的选择性高于 BRD4 溴结构域。 | |||
M5064
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PFI-4 | PFI-4 | Epigenetic Reader Domain |
| PFI-4是一种可渗透细胞的选择性BRPF1溴结构域抑制剂，IC50为 80 nM。 | |||
| M5258
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Mivebresib | 米维布塞 | Epigenetic Reader Domain |
| ABBV-075 | |||
| Mivebresib(ABBV-075)是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区（Ki值在1-2.2 nM间），具有高度选择性。对BRD3的效力比较低（Ki=12.2 nM），对CREBBP具有中等活性（Ki=87 μM）。 | |||
| M10822
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GNE-781 | GNE-781 | Epigenetic Reader Domain |
| GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。 | |||
| M10862 | MS645 | MS645 | Epigenetic Reader Domain |
| MS645 是一种 BET bromodomains (BrD) 抑制剂，对于 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。MS645 在空间上限制 BRD4 BrDs 的二价抑制，从而导致实体肿瘤细胞中 BRD4 转录活性的持续抑制。 | |||
| M25523 | Y08284 | Y08284 | Epigenetic Reader Domain |
| Y08284 是一种高效、选择性、口服活性 CBP bromodomain 抑制剂，IC50 为 4.21 nM。Y08284 抑制前列腺癌细胞系 LNCaP、C4-2B 和 22Rv1 的增殖。Y08284具有抗肿瘤活性。 | |||
| M27706 | RVX-297 | RVX-297 | Epigenetic Reader Domain |
| RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2)，BRD3(BD2)，BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。 | |||
| M28718 | CD161 | CD161 | Epigenetic Reader Domain |
| NKR-P1A | |||
| CD161 (NKR-P1A) 是一种有效，选择性的且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50值 分别为 28.2 nM 和 7.2 nM。CD161 具有抗肿瘤活性。 | |||
| M28741 | GS-626510 | GS-626510 | Epigenetic Reader Domain |
| GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的 BET 家族的抑制剂，其对 BRD2/3/4 的 Kd 值为 0.59-3.2 nM，对 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 83 nM 和78 nM。 | |||
| M28788 | BAZ2-ICR | BAZ2-ICR | Epigenetic Reader Domain |
| BAZ2-ICR 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 130 nM 和 180 nM，Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍，比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。 | |||
| M29089 | GSK8814 | GSK8814 | Epigenetic Reader Domain |
| GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂，结合常数pKd=8.1，在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。 | |||
| M29257 | NHWD-870 | NHWD-870 | Epigenetic Reader Domain |
| NHWD-870 是一种高效、口服活性和选择性的 BET family bromodomain 抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50=2.7 nM) 和 BRDT 结合。NHWD-870 具有较强的抑癌作用，并能抑制癌细胞与巨噬细胞的相互作用。 | |||
