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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M22479
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Lisaftoclax | 利沙托克 | Bcl-2 |
APG-2575; Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1 | |||
Lisaftoclax (APG-2575,利沙托克) 是一种具有口服活性的 Bcl-2 和Bcl-xl 的双重抑制剂,对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM,具有抗肿瘤活性,可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。 | |||
M41324 | Bcl-B inhibitor 1 | Bcl-B inhibitor 1 | Bcl-2 |
Bcl-B inhibitor 1 是 Bcl-B 的抑制剂。 | |||
M2460
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BM-1074 | BM-1074 | Bcl-2 |
BM-1074是一种有效的Bcl-2/Bcl-xL抑制剂,Ki小于1 nM,抑制Mcl-1活性。 | |||
M13428 | SEL24-B489 | SEL24-B489 | Pim |
SEL24-B489 是一种新型泛pim抑制剂在低/亚微摩尔浓度下诱导DLBCL细胞系凋亡,并在异种移植模型中表现出活性。是一种有效的口服PIM和FLT3-ITD双抑制剂,其对PIM1、PIM2和PIM3的Kds分别为2、2和3 nM。 | |||
M13532 | S55746 | S55746 | Bcl-2 |
BCL201 | |||
S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。 | |||
M13533 | S55746 hydrochloride | S55746 hydrochloride | Bcl-2 |
BCL201 hydrochloride | |||
S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性且毒性低。 | |||
M28068 | A-1211212 | A-1211212 | Bcl-2 |
BCL2-IN-1 | |||
A-1211212 (BCL2-IN-1),一种有效的 Bcl-2 抑制剂,与 Bcl-2 结合,Ki 值 <0.01 nM。 | |||
M28240 | AZD4320 | AZD4320 | Bcl-2 |
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。 | |||
M29278 | TP-021 | TP-021 | Bcl-2 |
BCL6-IN-8c | |||
TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6-共抑制因子相互作用抑制剂,在无细胞酶联免疫吸附试验中,其 IC50 为 0.10 µM。 | |||
M29314 | PROTAC Mcl1 degrader-1 | PROTAC Mcl1 degrader-1 | PROTAC |
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2,IC50 为 0.54 μM。 | |||
M29577
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PROTAC Bcl2 degrader-1 | PROTAC Bcl2 degrader-1 | PROTAC |
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。 |