找到约 12 条 “BRD7-IN-2” 相关结果 （用时 0.19 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M41648 | BRD7-IN-2 | BRD7-IN-2 | Epigenetic Reader Domain |
| BRD7-IN-2 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂，靶向前列腺癌细胞。 | |||
M5200
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BRD73954 | BRD73954 | HDAC |
| BRD73954是一种有效和选择性的HDAC抑制剂，对HDAC6和HDAC8的IC50分别为36 nM和120 nM。 | |||
| M8397
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BRD4770 | BRD4770 | Histone Methyltransferase |
| BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化，EC50 为 5 µM，对 H3K27me3，H3K36me3，H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。 | |||
| M10531
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BRD3731 | BRD3731 | GSK-3 |
| BRD3731是一种选择性的GSK3β抑制剂，它抑制GSK3β和GSK3α的IC50值分别为15 nM和215 nM。 | |||
| M27706 | RVX-297 | RVX-297 | Epigenetic Reader Domain |
| RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2)，BRD3(BD2)，BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。 | |||
| M28903 | (2S,3R)-LP99 | (2S,3R)-LP99 | Epigenetic Reader Domain |
| (2S,3R)-LP99 是一种有效的选择性 BRD7 和 BRD9 抑制剂，BRD9 的 KD 值为 99 nM。(2S,3R)-LP99 在体外和细胞中抑制 BRD7 和 BRD9 与乙酰化组蛋白的结合。(2S,3R)-LP99证明 BRD7/9 在调节促炎细胞因子分泌中发挥作用。 | |||
| M29172 | TP-472 | TP-472 | Epigenetic Reader Domain |
| TP-472 是一种选择性的 BRD9/7 抑制剂，对 BRD9 和 BRD7 作用的 Kd 值分别为 33 nM 和 340 nM。TP-472 对 BRD9 的选择性比 BRD7 以外的其他溴结构域家族成员高 30 倍以上。TP-472 诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M29291 | GSK973 | GSK973 | Epigenetic Reader Domain |
| GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂，对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8，pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。 | |||
| M29339 | SB-284851-BT | SB-284851-BT | p38 MAPK |
| SB-284851-BT 是一种 BRD4/p38α/BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制 BRD4-BD1 (IC50=1.7 µM)、p38α (Kd=0.47 nM)、BRDT (1) (IC50=18 µM) 和 BRD4 (1) (IC50=3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制 p38α 以减少 IL-8 的产生，抑制 BRD4 以下调癌症的 c-Myc 和 NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。 | |||
| M29492 | VZ185 | VZ185 | PROTAC |
| VZ185 是高效，快速，选择性的基于von Hippel-Lindau的BRD9和BRD7双降解探针，DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性，EC50 分别为 3nM 和 40nM。 | |||
| M30012 | BRD7389 | BRD7389 | S6 Kinase |
| BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1，RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM，2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。 | |||
| M41650 | BRD4 Inhibitor-27 | BRD4 Inhibitor-27 | Epigenetic Reader Domain |
| BRD4 Inhibitor-27 是一种 BRD4 抑制剂，其对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 9.6 和 11.3 μM。 | |||
