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M45284 AMG-548 dihydrochloride AMG-548 dihydrochloride p38 MAPK
AMG-548 dihydrochloride是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) ,并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 同时也能有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。此外,AMG-548 dihydrochloride 能通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。








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