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M58664 AMG410 AMG410 Ras
AMG-410
AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂,对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 是一种 GTP(开)态和 GDP(关)态的双重抑制剂(Kd(GDP-state) 为 1 nM;Kd(GTP-state) 为 22 nM)。AMG410 以一种与循环状态无关的方式阻断 KRAS 信号转导,还能阻断野生型 KRAS 扩增肿瘤细胞的增殖。








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