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M58613 PRT3789 PRT3789 PROTAC
SMARCA2 degrader-17
PRT3789是一种基于合成致死策略开发的SMARCA2蛋白降解剂,专门针对SMARCA4缺陷型肿瘤。在SMARCA4蛋白缺失或突变的肿瘤中,SMARCA2作为代偿性驱动因子促进肿瘤细胞生长。PRT3789可通过其分子结构中独特的手性甲基,精确调控降解剂的构象,使其能够选择性结合SMARCA2(而非SMARCA4)并与VHL E3连接酶形成三元复合物,从而通过泛素-蛋白酶体途径定向降解SMARCA2,实现对SMARCA4缺陷型肿瘤的特异性抑制。








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