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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M20676
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Pimitespib | Pimitespib | HSP |
| TAS-116 | |||
| Pimitespib (TAS-116)是一种新型的，具有口服活性的，特异性的热休克蛋白90（Hsp90）α和β亚型抑制剂，能特异性地与Hsp90 α和β结合并抑制其活性，从而降解致癌客户蛋白（oncogenic client proteins）的蛋白酶体，并抑制客户蛋白依赖性信号，诱导细胞凋亡（Apoptosis）。Pimitespib对HSP90α、HSP90β、GRP 94和TRAP 1的Ki值分别为34.7 nM、21.3 nM、>50,000 nM，具有潜在的抗肿瘤和化疗/放射增敏活性。 | |||
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