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Ziresovir

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Ziresovir (AK0529; RO-0529) 是一种口服有效的,选择性呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F) 抑制剂。Ziresovir 显示抗 RSV 活性 (EC50=3 nM), 并具有药代动力学表现。

Ziresovir结构式

别名:AK0529; RO-0529

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质量标准及产品资料
生物活性

Ziresovir (AK0529; RO-0529) 是一种口服有效的,选择性呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合 (F) 蛋白 (RSV F) 抑制剂。Ziresovir 显示抗 RSV 活性 (EC50=3 nM), 并具有药代动力学表现。

化学性质
分子量 439.53
分子式 C22H25N5O3S
CAS号 1422500-60-4
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 125 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2752 mL 11.3758 mL 22.7516 mL
5 mM 0.455 mL 2.2752 mL 4.5503 mL
10 mM 0.2275 mL 1.1376 mL 2.2752 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yuzhen Gao, et al. Molecules. Evaluation of Small Molecule Combinations against Respiratory Syncytial Virus In Vitro

[2] Xiufang Zheng, et al. J Med Chem. Discovery of Ziresovir as a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Respiratory Syncytial Virus Fusion Protein Inhibitor

[3] John H Beigel, et al. Antiviral Res. Advances in respiratory virus therapeutics - A meeting report from the 6th isirv Antiviral Group conference

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