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Voxelotor 沃塞洛托

目录号 M9778 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Voxelotor(沃塞洛托,GBT 440)是一种首创(first-in-class)的血红蛋白氧亲和力调节剂。Voxelotor能通过共价结合导致Hb的变构修饰,进而抑制脱氧镰刀血红蛋白(HBS)的聚合,可用于镰状细胞贫血病的研究。

Voxelotor结构式

别名:GBT440

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 850 中国库存现货
25mg ¥ 1450 中国库存现货
50mg ¥ 2400 中国库存现货
100mg ¥ 4300 中国库存现货
200mg ¥ 7100 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Voxelotor(沃塞洛托,GBT 440)是一种首创(first-in-class)的血红蛋白氧亲和力调节剂。Voxelotor能通过共价结合导致Hb的变构修饰,进而抑制脱氧镰刀血红蛋白(HBS)的聚合,可用于镰状细胞贫血病的研究。

化学性质
分子量 337.37
分子式 C19H19N3O3
CAS号 1446321-46-5
溶解性(25°C) DMSO ≥ 90 mg/mL
储存条件 2-8°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9641 mL 14.8205 mL 29.641 mL
5 mM 0.5928 mL 2.9641 mL 5.9282 mL
10 mM 0.2964 mL 1.4821 mL 2.9641 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Paul Telfer, et al. Hematol Rep. Impact of voxelotor (GBT440) on unconjugated bilirubin and jaundice in sickle cell disease

[2] Jeremie H Estepp. Am J Hematol. Voxelotor (GBT440), a first-in-class hemoglobin oxygen-affinity modulator, has promising and reassuring preclinical and clinical data

[3] Donna Oksenberg, et al. Br J Haematol. GBT440 increases haemoglobin oxygen affinity, reduces sickling and prolongs RBC half-life in a murine model of sickle cell disease

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