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VAS 3947 

目录号 M30760 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂,具有强大的抗血小板作用。VAS 3947 通过 UPR 激活,主要由于蛋白质聚集和错误折叠,独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

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质量标准及产品资料
生物活性

VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂,具有强大的抗血小板作用。VAS 3947 通过 UPR 激活,主要由于蛋白质聚集和错误折叠,独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

化学性质
分子量 310.33
分子式 C14H10N6OS
CAS号 869853-70-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2224 mL 16.1119 mL 32.2238 mL
5 mM 0.6445 mL 3.2224 mL 6.4448 mL
10 mM 0.3222 mL 1.6112 mL 3.2224 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Maya El Dor, et al. Int J Mol Sci. VAS3947 Induces UPR-Mediated Apoptosis through Cysteine Thiol Alkylation in AML Cell Lines

[2] Wan Jung Lu, et al. Sci Rep. VAS2870 and VAS3947 attenuate platelet activation and thrombus formation via a NOX-independent pathway downstream of PKC

[3] Nina Hecht, et al. Eur J Pharm Biopharm. Opening NADPH oxidase inhibitors for in vivo translation

[4] S Wind, et al. Br J Pharmacol. Comparative pharmacology of chemically distinct NADPH oxidase inhibitors

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