UPCDC30245 is an allosteric inhibitor of AAA ATPase p97, also called valosine containing protein (VCP).
UPCDC30245 is an allosteric inhibitor of AAA ATPase p97, also called valosine containing protein (VCP). p97 is an integral component of the ubiquitin fusion degradation (UFD) pathway. It plays a role in degradation of misfolded proteins, Golgi membrane reassembly, membrane transport, myofibril assembly, autophagosome maturation, and cell division, and is overexpressed in many tumor types. UPCDC30245 has an IC50 value of 27 nM, and has been shown to bind at the junction between the D1 and D2 domains of p97. UPCDC30245 has been used in cryo-ECM to show how such inhibitor binding prevents the confomational changes necessary for p97 function.
分子量 | 463.63 |
分子式 | C28H38FN5 |
CAS号 | 1883351-01-6 |
溶解性(25°C) | DMSO: 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.1569 mL | 10.7845 mL | 21.5689 mL |
5 mM | 0.4314 mL | 2.1569 mL | 4.3138 mL |
10 mM | 0.2157 mL | 1.0784 mL | 2.1569 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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