TJ-M2010-5
TJ-M2010-5 是一种 MyD88 抑制剂，可与 MyD88 的 TIR 结构域结合以干扰其同源二聚化和 TLR/MyD88 信号通路。
CAS No.：1357471-57-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 406.54 |
| 分子式 | C23H26N4OS |
| CAS号 | 1357471-57-8 |
| 溶解性 | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
TJ-M2010-5 是一种 MyD88 抑制剂，可与 MyD88 的 TIR 结构域结合以干扰其同源二聚化和 TLR/MyD88 信号通路。TJ-M2010-5以浓度依赖的方式抑制转染的HEK293细胞中的MyD88同源二聚体，并抑制体外LPS反应性RAW 264.7细胞的MyD88信号传导。
在为期10周的CAC小鼠模型中（每组30只），TJ-M2010-5治疗在统计学上明显减少了AOM/DSS诱导的结肠炎，并完全防止了CAC的发展，相关的体质量损失较少，导致治疗小鼠的死亡率为0%（对照小鼠的死亡率为53%），细胞增殖减少，结肠组织的凋亡增加。TJ-M2010-5治疗还抑制了小鼠结肠组织中炎症细胞因子和趋化因子（TNF-α、IL-6、G-CSF、MIP-1β、TGF-β1、IL-11、IL-17A、IL-22和IL-23）的产生以及免疫细胞（巨噬细胞、树突状细胞、中性粒细胞和CD（+）4 T细胞）的浸润。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4598 mL | 12.2989 mL | 24.5978 mL |
| 5 mM | 0.492 mL | 2.4598 mL | 4.9196 mL |
| 10 mM | 0.246 mL | 1.2299 mL | 2.4598 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | RAW 264.7 cells |
| 方法 | RAW 264.7 cells were cultured in RPMI medium 1640. After stimulation with 100ng/mL of lipopolysaccharide (LPS) for six hours with 40 µM TJ-M2010-5 or vehicle one hour pretreatment, cells in individual wells were harvested for protein extraction. |
| 浓度 | 40 µM |
| 处理时间 | 6 hours |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Female BalB/c mice (6–8 weeks old) |
| 配制 | vehicle (ddH2 O) |
| 剂量 | 50mg/Kg daily |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
