Telotristat ethyl (LX1606)是一种可口服的色氨酸羟化酶抑制剂。
别名：LX1606
Telotristat ethyl (LX1606)是一种可口服的色氨酸羟化酶抑制剂，能够减少血清素的产生。
LX1606 (15, 50, 150, 300 mg/kg, po, qd) reduces serotonin content in the periphery, but not in the brain of the mice. Telotristat ethyl (LX1606) (200 mg/kg po, qd) prevents the increase in blood neutrophil counts that is observed after TNBS challenge, provides significant protection in a mouse model of inflammatory bowel disease. LX1606 (200 mg/kg po, qd) protects the mouse IBD model confirmed by histopathology evaluation.
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | mice |
| 配制 | formulated in 15% cyclodextrin (Captisol, pH 3-4) or 0.25% methylcellulose |
| 剂量 | 10 mL/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 574.98 |
| 分子式 | C27H26ClF3N6O3 |
| CAS号 | 1033805-22-9 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7392 mL | 8.696 mL | 17.3919 mL |
| 5 mM | 0.3478 mL | 1.7392 mL | 3.4784 mL |
| 10 mM | 0.1739 mL | 0.8696 mL | 1.7392 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Tryptophan Hydroxylase产品 |
|---|
| ACT-678689
ACT-678689 (Compound Example 1.53.4) 是一种色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂，IC50 为 8 nM。 |
| Telotristat
Telotristat (LP-778902) 是一种有效的色氨酸羟化酶 (tryptophan hydroxylase) 抑制剂，在体内的 IC50 值为0.028 μM。 |
| LX-1031
LX-1031 是一种有效的，可口服的 tryptophan 5-hydroxylase (TPH) 抑制剂，能够减少5-羟色胺的合成。 |
| Telotristat Etiprate
Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) 是一种口服生物可利用的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂，具有潜在的抗血清素活性。 |
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