Taspoglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,EC50值为0.06 nM,可用于 2 型糖尿病的相关研究。
别名:ITM077; R1583; BIM51077
Taspoglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,EC50值为0.06 nM,可用于 2 型糖尿病的相关研究。Taspoglutide能激活GLP-1受体。Taspoglutide与hGLP-1受体的天然配体(亲和力常数为1.1±0.2 nM)具有相当的亲和力(亲和力常数为1.5±0.3 nM),在刺激cAMP产生方面表现出相当的效力。
分子量 | 3339.71 |
分子式 | C152H232N40O45 |
CAS号 | 275371-94-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 | -20°C, protect from light, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 0.2994 mL | 1.4971 mL | 2.9943 mL |
5 mM | 0.0599 mL | 0.2994 mL | 0.5989 mL |
10 mM | 0.0299 mL | 0.1497 mL | 0.2994 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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