Takinib 别名：EDHS-206
目录号 M6310
Takinib 是一种有效且有选择性的 TAK1 抑制剂，其 IC50 值为 9.5 nM。Takinib 对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。
CAS No.：1111556-37-6
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 322.36 |
| 分子式 | C18H18N4O2 |
| CAS号 | 1111556-37-6 |
| 溶解性 | DMSO 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Takinib是自身磷酸化和非磷酸化TAK1的抑制剂，结合于TAK1的ATP结合口袋内，对TAK1激活过程中的限速步骤减速。处理浓度为10 μM时，Takinib对6种苏氨酸/丝氨酸激酶，包括TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2和MINK1具有显著的抑制活性，其中，TAK1/MAP3K7是最有效受到抑制的激酶，IC50为9.5 nM。在RA细胞模型和转移性乳腺癌中，Takinib的处理诱导了TNF-α依赖性的凋亡。Takinib不抑制MAP2Ks或MAP3Ks家族成员，如MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1。Takinib对MAP3K5/ASK1也没有抑制效果。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1021 mL | 15.5106 mL | 31.0212 mL |
| 5 mM | 0.6204 mL | 3.1021 mL | 6.2042 mL |
| 10 mM | 0.3102 mL | 1.5511 mL | 3.1021 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MDA-MB-231 cells |
| 方法 | MDA-MB-231 cells (1,000 cells/well) are seeded in a 96-well plate with 10% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/l glucose DMEM medium. After 24h, cells are serum starved with 1% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/l glucose DMEM medium for 4h. Cells are treated with titrations of Takinib in the presence or absence of 30 ng/mL TNFa. Plates at 0h and 24h following treatment were frozen at -80℃ after removal of media. After 24h, 100 μl ddH2O is added to each well and plates are refrozen. 1 μl from Hoechst stock [1 mg/ml in 1:4 DMSO/H2O] is dissolved in 1 ml of TNE buffer (10mM Tris, 2M NaCl, 1 mM Na2EDTA) and 100 μl of this solution is added to each well. The fluorescence is determined at 355/460 nm. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
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