Takinib 是一种有效且有选择性的 TAK1 抑制剂,其 IC50 值为 9.5 nM。Takinib 对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。
别名:EDHS-206
Takinib是自身磷酸化和非磷酸化TAK1的抑制剂,结合于TAK1的ATP结合口袋内,对TAK1激活过程中的限速步骤减速。处理浓度为10 μM时,Takinib对6种苏氨酸/丝氨酸激酶,包括TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2和MINK1具有显著的抑制活性,其中,TAK1/MAP3K7是最有效受到抑制的激酶,IC50为9.5 nM。在RA细胞模型和转移性乳腺癌中,Takinib的处理诱导了TNF-α依赖性的凋亡。Takinib不抑制MAP2Ks或MAP3Ks家族成员,如MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1。Takinib对MAP3K5/ASK1也没有抑制效果。
体外实验* | |
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细胞系 | MDA-MB-231 cells |
方法 | MDA-MB-231 cells (1,000 cells/well) are seeded in a 96-well plate with 10% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/l glucose DMEM medium. After 24h, cells are serum starved with 1% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/l glucose DMEM medium for 4h. Cells are treated with titrations of Takinib in the presence or absence of 30 ng/mL TNFa. Plates at 0h and 24h following treatment were frozen at -80℃ after removal of media. After 24h, 100 μl ddH2O is added to each well and plates are refrozen. 1 μl from Hoechst stock [1 mg/ml in 1:4 DMSO/H2O] is dissolved in 1 ml of TNE buffer (10mM Tris, 2M NaCl, 1 mM Na2EDTA) and 100 μl of this solution is added to each well. The fluorescence is determined at 355/460 nm. |
浓度 | |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 322.36 |
分子式 | C18H18N4O2 |
CAS号 | 1111556-37-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.1021 mL | 15.5106 mL | 31.0212 mL |
5 mM | 0.6204 mL | 3.1021 mL | 6.2042 mL |
10 mM | 0.3102 mL | 1.5511 mL | 3.1021 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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