Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA-a, 斯帕森坦) 是一种首创的（first-in-class）、口服活性的、高亲和力的内皮素 A（Endothelin Type A，ETA)和血管紧张素 II（Angiotensin II Subtype 1，AT1)受体双重拮抗剂，Ki 值分别为 9.3和0.8 nM。
别名：PS-433540; RE-021; DARA-a; BMS-346567
Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA-a, 斯帕森坦) 是一种首创的（first-in-class）、口服活性的、高亲和力的内皮素 A（Endothelin Type A，ETA)和血管紧张素 II（Angiotensin II Subtype 1，AT1)受体双重拮抗剂，Ki 值分别为 9.3和0.8 nM。Sparsentan剂量依赖性地拮抗血管紧张素II诱导的加压反应，ED50值为0.8 µmol/kg（iv）和3.6 µmol/kg（po）。
Sparsentan在大鼠、狗和猴子中显示出良好的口服生物利用度，平均水平分别为40%、86%和21%。在100微摩尔/公斤/天的情况下，Sparsentan在药物的药代动力学持续过程中，将血压从170降低到100毫米汞柱以下。
| 分子量 | 592.75 |
| 分子式 | C32H40N4O5S |
| CAS号 | 254740-64-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6871 mL | 8.4353 mL | 16.8705 mL |
| 5 mM | 0.3374 mL | 1.6871 mL | 3.3741 mL |
| 10 mM | 0.1687 mL | 0.8435 mL | 1.6871 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Efren Chavez, et al. Front Med (Lausanne). Novel Therapies for Alport Syndrome
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