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Sitagliptin phosphate 磷酸西他列汀

目录号 M14319 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。

Sitagliptin phosphate结构式

别名:MK-0431 phosphate

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。

化学性质
分子量 505.31
CAS号 654671-78-0
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
Water 50 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.979 mL 9.8949 mL 19.7898 mL
5 mM 0.3958 mL 1.979 mL 3.958 mL
10 mM 0.1979 mL 0.9895 mL 1.979 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Masaru Kitazawa, et al. A 52-week randomized controlled trial of ipragliflozin or sitagliptin in type 2 diabetes combined with metformin: The N-ISM study

[2] Sebastiano Bruno Solerte, et al. Sitagliptin Treatment at the Time of Hospitalization Was Associated With Reduced Mortality in Patients With Type 2 Diabetes and COVID-19: A Multicenter, Case-Control, Retrospective, Observational Study

[3] Julio Rosenstock, et al. Effect of Additional Oral Semaglutide vs Sitagliptin on Glycated Hemoglobin in Adults With Type 2 Diabetes Uncontrolled With Metformin Alone or With Sulfonylurea: The PIONEER 3 Randomized Clinical Trial

[4] Khosro Keshavarz, et al. Linagliptin versus sitagliptin in patients with type 2 diabetes mellitus: a network meta-analysis of randomized clinical trials

[5] Lesley J Scott. Sitagliptin: A Review in Type 2 Diabetes

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