SD-208

目录号 M5038 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

别名：SD208

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 1080	中国库存现货
2mg	¥ 396	中国库存现货
5mg	¥ 693	中国库存现货
10mg	¥ 1035	中国库存现货
50mg	¥ 4320	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

SD-208 blocka TGF-beta-induced phosphorylation of the receptor-associated Smads, Smad2 and Smad3, and stimulates epithelial-to-mesenchymal transdifferentiation, migration, and invasiveness into Matrigel in vitro.In the murine aortic allograft model, SD-208 effectively reduces the formation of intimal hyperplasia of transplant arteriosclerosis (TA).

产品使用成果展示

	数据来源	J Neurosci (2016). Figure 5. SD-208
	方法	i.p.
	细胞系/动物模型	EAN rats
	浓度	20 mg/kg/d
	处理时间	12 day
	实验结果	In both the SD-208 alone and RvD1 + SD-208 groups, EAN rats showed much more severe neurological scores and significantly prolonged disease duration, not only compared with the RvD1 + vehicle group, but also compared with the vehicle-alone group (Fig. 5B), suggesting that the inhibition of TGF-β signaling not only abolished the exogenous RvD1 effects, but also may suppress endogenous RvD1 functions.

实验参考

体外实验*
细胞系	Murine SMA-560 or human LN-308 glioma cells
方法	Proliferation. Glioma cells were cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μmol/L) for 48 hours. The cells were pulsed for the last 24 hours with [methyl-3H]thymidine (0.5 μCi) and harvested (Tomtec, Hamden, CT), and incorporated radioactivity was determined in a liquid scintillation counter (Wallac, Turku, Finland).
浓度	1 μM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	SMA-560 cells bearing VM/Dk mice
配制	deionized water
剂量	1 mg/mL
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	352.75
分子式	C17H10ClFN6
CAS号	627536-09-8
溶解性（25°C）	DMSO 8 mg/mL warmed
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8349 mL	14.1743 mL	28.3487 mL
5 mM	0.567 mL	2.8349 mL	5.6697 mL
10 mM	0.2835 mL	1.4174 mL	2.8349 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sun Y,et.al. J Heart Lung Transplant. Inhibition of intimal hyperplasia in murine aortic allografts by the oral administration of the transforming growth factor-beta receptor I kinase inhibitor SD-208.

[2] Ge R,et.al. Clin Cancer Res. Inhibition of growth and metastasis of mouse mammary carcinoma by selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor kinase in vivo.

[3] Uhl M, et al. Cancer Res. SD-208, a novel transforming growth factor beta receptor I kinase inhibitor, inhibits growth and invasiveness and enhances immunogenicity of murine and human glioma cells in vitro and in vivo.

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