SD-208 别名：SD208
SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
CAS No.：627536-09-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 352.75 |
| 分子式 | C17H10ClFN6 |
| CAS号 | 627536-09-8 |
| 溶解性 | DMSO 8 mg/mL warmed |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，是对 TGF-βRII 的 100 多倍。SD-208阻断TGF-β诱导的受体相关Smads、Smad/3磷酸化，且对上皮细胞到间叶细胞的分化转化、迁移及侵袭到基底膜具有刺激作用。SD-208还可阻断TGF-β对新生内膜平滑肌样细胞迁移与增殖的保护作用。在小鼠SMA-560和人SMA-560胶质瘤细胞中，SD-208抑制细胞生长、组成及转化生长因子-β诱发的迁移和浸润。
SD-208（1 mg/mL，p.o.）能显著延长SMA-560胶质瘤小鼠的中位生存期。在129S1小鼠中，SD-208（60 mg/kg/d，p.o.）可抑制原发性R3T肿瘤的生长，并减少肺转移灶的数量和大小。在小鼠主动脉异体移植模型中，SD-208 能有效减少移植动脉硬化内膜增生的形成。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8349 mL | 14.1743 mL | 28.3487 mL |
| 5 mM | 0.567 mL | 2.8349 mL | 5.6697 mL |
| 10 mM | 0.2835 mL | 1.4174 mL | 2.8349 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Murine SMA-560 or human LN-308 glioma cells |
| 方法 | Proliferation. Glioma cells were cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μmol/L) for 48 hours. The cells were pulsed for the last 24 hours with [methyl-3H]thymidine (0.5 μCi) and harvested (Tomtec, Hamden, CT), and incorporated radioactivity was determined in a liquid scintillation counter (Wallac, Turku, Finland). |
| 浓度 | 1 μM |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SMA-560 cells bearing VM/Dk mice |
| 配制 | deionized water |
| 剂量 | 1 mg/mL |
| 给药处理 | p.o. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
