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SCH-23390 maleate

目录号 M30773 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。

SCH-23390 maleate结构式

别名:R-(+)-SCH-23390 maleate

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。

化学性质
分子量 403.86
分子式 C21H22ClNO5
CAS号 87134-87-0
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4761 mL 12.3805 mL 24.7611 mL
5 mM 0.4952 mL 2.4761 mL 4.9522 mL
10 mM 0.2476 mL 1.2381 mL 2.4761 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Pelin Tanyeri, et al. Pharmacol Biochem Behav. Effects of ziprasidone, SCH23390 and SB277011 on spatial memory in the Morris water maze test in naive and MK-801 treated mice

[2] Florence C Heath, et al. Psychopharmacology (Berl). Dopamine D1-like receptor signalling in the hippocampus and amygdala modulates the acquisition of contextual fear conditioning

[3] K Kobayashi, et al. Neuropharmacology. An increase in the in vivo binding of [3H]SCH 23390 induced by MK-801 in the mouse striatum

[4] H Kuribara, et al. Jpn J Pharmacol. SCH 23390 equivalently, but YM-09151-2 differentially reduces the stimulant effects of methamphetamine, MK-801 and ketamine: assessment by discrete shuttle avoidance in mice

[5] J F Marshall, et al. J Neural Transm Gen Sect. Dopamine-glutamate interactions in methamphetamine-induced neurotoxicity

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