SB-334867 hydrochloride是一种非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂，pKb为7.2。
别名：SB 334867A HCl
SB-334867 hydrochloride是一种非肽类食欲肽OX1受体拮抗剂，pKb为7.2。SB-334867 hydrochloride has excellent selectivity for the orexin-1 receptor, blood-brain barrier permeability and shows in vivo activity following ip dosing. PKb values are 7.2 and < 5 for inhibition of intracellular Ca2+ release in CHO cells expressing human OX1 and OX2 receptors respectively. SB-334867 hydrochloride blocks orexin-A induced grooming and feeding following systemic administration in vivo. SB-334867-A (OX1, pKB = 7.4; OX2, pKB = 5.7), devoid of appreciable affinity for either 5-HT2B (pKi < 5.3) or 5-HT2C (pKi < 5.4) receptors, provides the first definitive evidence that a central behavioural effect of orexin-A (grooming) is mediated by OX1 receptors.
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male and female Sprague–Dawley rats |
| 配制 | 10% (w/v) Encapsin in sterile water |
| 剂量 | 30 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 355.78 |
| 分子式 | C17H14ClN5O2 |
| CAS号 | 249889-64-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8107 mL | 14.0536 mL | 28.1073 mL |
| 5 mM | 0.5621 mL | 2.8107 mL | 5.6215 mL |
| 10 mM | 0.2811 mL | 1.4054 mL | 2.8107 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Smart D, et al. Br J Pharmacol. SB-334867-A: the first selective orexin-1 receptor antagonist.
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