Rotigotine 罗替戈汀

目录号 M3675 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。

别名：N-0923

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 776	中国库存现货
50mg	¥ 2800	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

产品使用成果展示

	数据来源	Bioanalysis (2014). Figure 3. Rotigotine
	方法	competition binding assays
	细胞系/动物模型	LMtk cells
	浓度	10 μM
	处理时间
	实验结果	There was a good correlation between functional potency of the agonists examined (Table 4) and their binding affinity versus [3H]rotigotine (Table 5) at the three dopamine receptors

	数据来源	Bioanalysis (2014). Figure 2. Rotigotine
	方法	competition binding assays
	细胞系/动物模型	CHO cells
	浓度	10 μM
	处理时间
	实验结果	Equilibrium saturation assays were performed in triplicate with [3H]rotigotine and with the radiolabelled antagonist [3H]SCH23390 for D1 and D5, [3H]raclopride for D2 and [3H]spiperone for D3 and D4 receptors

实验参考

体外实验*
细胞系	primary mesencephalic cell
方法	To investigate the effect of rotigotine (UCB, Belgium) on the survival of THir neurons, primary mesencephalic cell cultures were treated with different concentrations of rotigotine (0.01, 0.1, 1 and 10 µM) from the 6th DIV for 8 consecutive days. Rotigotine was added with each change of the culture medium every second day from a fresh stock solution (10 mM) prepared in DMSO (0.1% final concentration). To investigate the effect of rotigotine against MPP+ or rotenone-induced cell death, rotigotine was added from the 6th DIV until the 14th DIV as described above and MPP+ (10 µM) or rotenone (20 nM) were co-administered on the 12th DIV for 48 h.
浓度	0.01, 0.1, 1 and 10 μM
处理时间	48 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Sprague-Dawley rats
配制	1:10 ratio of dimethyl sulfoxide (DMSO) and 5% dextrose
剂量	0.5 or 3 mg/kg
给药处理	s.c.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	315.47
分子式	C19H25NOS
CAS号	99755-59-6
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1699 mL	15.8494 mL	31.6987 mL
5 mM	0.634 mL	3.1699 mL	6.3397 mL
10 mM	0.317 mL	1.5849 mL	3.1699 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Benitez A, et al. Ann N Y Acad Sci. Rotigotine transdermal system: developing continuous dopaminergic delivery to treat Parkinson's disease and restless legs syndrome.

[2] Radad K, et al. Folia Neuropathol. Neuroprotective effect of rotigotine against complex I inhibitors, MPP⁺ and rotenone, in primary mesencephalic cell culture.

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