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Ro5-3335

目录号 M54847 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ro5-3335 是一种核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。

Ro5-3335结构式

别名:Ro 5-3335

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1150 中国库存现货
10mg ¥ 1800 中国库存现货
50mg ¥ 3750 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Ro5-3335 是一种核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。Ro5-3335 对人类 CBF 白血病细胞株具有抗增殖活性,对 ME-1、Kasumi-1 和 REH 的 IC50 值分别为 1.1 μM、21.7 μM 和 17.3 μM。Ro5-3335 可抑制斑马鱼胚胎的确定性造血。Ro5-3335(300 毫克/千克/天;口服;持续 30 天)在小鼠 CBFB-MYH11 白血病模型中,可减少白血病负担。

化学性质
分子量 259.69
分子式 C13H10ClN3O
CAS号 30195-30-3
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8507 mL 19.2537 mL 38.5075 mL
5 mM 0.7701 mL 3.8507 mL 7.7015 mL
10 mM 0.3851 mL 1.9254 mL 3.8507 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tamara P Martin, et al. ardiovasc Res. Ribonucleicacid interference or small molecule inhibition of Runx1 in the border zone prevents cardiac contractile dysfunction following myocardial infarction

[2] Lea Cunningham, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Identification of benzodiazepine Ro5-3335 as an inhibitor of CBF leukemia through quantitative high throughput screen against RUNX1-CBFβ interaction

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