Rimegepant，也称为BMS-927711，是一种有效的，选择性的，竞争性的，口服活性的降钙素基因相关肽（CGRP）拮抗剂，Ki为0.027 nM。可用于银屑病和偏头痛的相关研究。
别名：BMS-927711; BHV-3000
Rimegepant，也称为BMS-927711，是一种有效的，选择性的，竞争性的，口服活性的降钙素基因相关肽（CGRP）拮抗剂，Ki为0.027 nM。Rimegepant（BMS-927711）在CGRP诱导的面部血流的灵长类动物模型中显示出剂量依赖性活性。Rimegepant（BMS-927711）（60,100和300mg / kg）在DBS基质中的平均AUC（0-24h）值的比率在大鼠中的所有剂量均为0.5-0.6。Rimegepant显示出体内功效而没有血管收缩作用。BMS-927711在几种不同剂量（75 mg，150 mg和300 mg）下优于安慰剂。该化合物在溶液中不稳定，建议现用现配。
| 分子量 | 534.56 |
| 分子式 | C28H28F2N6O3 |
| CAS号 | 1289023-67-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 9 mg/mL Ethanol 9 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8707 mL | 9.3535 mL | 18.707 mL |
| 5 mM | 0.3741 mL | 1.8707 mL | 3.7414 mL |
| 10 mM | 0.1871 mL | 0.9353 mL | 1.8707 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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