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Reproxalap

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Reproxalap (ADX-102) 一种潜在首创的(first-in-class),新型反应性醛类物质(RASP)抑制剂,可用于干眼症的相关研究。

Reproxalap结构式

别名:ADX-102; NS-2

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 950 中国库存现货
10mg ¥ 1300 中国库存现货
25mg ¥ 2600 中国库存现货
50mg ¥ 3600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Reproxalap (ADX-102) 一种潜在首创的(first-in-class),新型反应性醛类物质(RASP)抑制剂,可用于干眼症的相关研究。

化学性质
分子量 236.7
分子式 C12H13ClN2O
CAS号 916056-79-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2248 mL 21.1238 mL 42.2476 mL
5 mM 0.845 mL 4.2248 mL 8.4495 mL
10 mM 0.4225 mL 2.1124 mL 4.2248 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bill Cavanagh, et al. Ophthalmol Ther. Reproxalap Activity and Estimation of Clinically Relevant Thresholds for Ocular Itching and Redness in a Randomized Allergic Conjunctivitis Field Trial

[2] David Clark, et al. Clin Ophthalmol. Reproxalap Improves Signs and Symptoms of Allergic Conjunctivitis in an Allergen Chamber: A Real-World Model of Allergen Exposure

[3] David McMullin, et al. Clin Ophthalmol. A Post-Acute Ocular Tolerability Comparison of Topical Reproxalap 0.25% and Lifitegrast 5% in Patients with Dry Eye Disease

[4] David Clark, et al. Am J Ophthalmol. Clinically Relevant Activity of the Novel RASP Inhibitor Reproxalap in Allergic Conjunctivitis: The Phase 3 ALLEVIATE Trial

[5] Kenneth J Mandell, et al. J Ocul Pharmacol Ther. Randomized Phase 2 Trial of Reproxalap, a Novel Reactive Aldehyde Species Inhibitor, in Patients with Noninfectious Anterior Uveitis: Model for Corticosteroid Replacement

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