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R121919

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R121919 (NBI30775) 是一种高效的小分子 CRF1 受体拮抗剂。对于 CRF1 受体的 Ki 值为 2 至 5 nM,对 CRF2 受体,CRF 结合蛋白或 70 种其它受体类型的活性弱超过 1000 倍。

R121919结构式

别名:NBI30775

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质量标准及产品资料
生物活性

R121919 (NBI30775) 是一种高效的小分子 CRF1 受体拮抗剂。对于 CRF1 受体的 Ki 值为 2 至 5 nM,对 CRF2 受体,CRF 结合蛋白或 70 种其它受体类型的活性弱超过 1000 倍。

化学性质
分子量 380.53
分子式 C22H32N6
CAS号 195055-03-9
性状 Solid
溶解性(25°C) Ethanol 100 mg/mL (ultrasonic)
DMSO 6.2 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6279 mL 13.1396 mL 26.2791 mL
5 mM 0.5256 mL 2.6279 mL 5.2558 mL
10 mM 0.2628 mL 1.314 mL 2.6279 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] David A Gutman, et al. Neuropharmacology. Persistent anxiolytic affects after chronic administration of the CRF₁ receptor antagonist R121919 in rats

[2] David A Gutman, et al. Psychoneuroendocrinology. Behavioral effects of the CRF1 receptor antagonist R121919 in rats selectively bred for high and low activity in the swim test

[3] Kelly H Skelton, et al. Eur J Pharmacol. The CRF1 receptor antagonist, R121919, attenuates the severity of precipitated morphine withdrawal

[4] K Held, et al. J Psychiatr Res. Treatment with the CRH1-receptor-antagonist R121919 improves sleep-EEG in patients with depression

[5] David A Gutman, et al. J Pharmacol Exp Ther. The corticotropin-releasing factor1 receptor antagonist R121919 attenuates the behavioral and endocrine responses to stress

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