Pyr6

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Pyr6 is a selective inhibitor of calcium release from the endoplasmic reticulum via STIM1/Orai1 mediated, store operated calcium entry (SOCE).

别名：N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide

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产品信息

生物活性

Pyr6 is a selective inhibitor of calcium release from the endoplasmic reticulum via STIM1/Orai1 mediated, store operated calcium entry (SOCE). Pyr6 blocks SOCE in thapsigargin treated, calcium depleted BRL-2H3 cells (IC₅₀ = 0.49 μM), but has poor activity against carbachol-induced, TRPC3-mediated calcium entry in TRPC3-transfected HEK293 cells (IC₅₀ = 18.46 μM).

化学性质

分子量	418.27
分子式	C17H9F7N4O
CAS号	245747-08-4
溶解性（25°C）	DMSO: 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3908 mL	11.954 mL	23.908 mL
5 mM	0.4782 mL	2.3908 mL	4.7816 mL
10 mM	0.2391 mL	1.1954 mL	2.3908 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] caro Arajo de Sousa, et al. Inhibitory effect of Pyr6 (an Orai channel blocker) on agonist-induced contractions in rat uterus

[2] Janyerson Dannys Pereira da Silva, et al. Pharmacological characterization of the calcium influx pathways involved in nitric oxide production by endothelial cells

[3] Hyun Jong Kim, et al. Differential modulation of TWIK-related K + channel (TREK) and TWIK-related acid-sensitive K + channel 2 (TASK2) activity by pyrazole compounds

[4] Juma A M Ali, et al. Pyrimidine biosynthesis is not an essential function for Trypanosoma brucei bloodstream forms

[5] Takashi Makiuchi, et al. Evolutionary analysis of synteny and gene fusion for pyrimidine biosynthetic enzymes in Euglenozoa: an extraordinary gap between kinetoplastids and diplonemids

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产品类型

Pyr6

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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