索非布韦 Sofosbuvir (GS-7977) 是一种 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为 92 nM。
别名:Sofosbuvir, GS-7977
索非布韦 Sofosbuvir (GS-7977) 是一种 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为 92 nM。作为HCV NS5B聚合酶抑制剂, PSI-7977比PSI-7976更有效抑制HCV RNA复制,EC50分别为92 nM 和 1.07 μM,EC90 分别为0.29 μM和 2.99 μM, 相应地,克隆A细胞与 PSI-7977 温育,比克隆A细胞与 PSI-7976温育,产生更高浓度PSI-7409。PSI-7977是CatA的有效底物,形成 PSI-352707,比PSI-7976效果高30多倍。 S282T NS5B 聚合酶突变型而不是S96T 突变型抗PSI-7977,EC90从0.42 μM 提高到7.8 μM。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | Huh7, HepG2, BxPC3, and CEM |
方法 | Exposing cells to various concentrations of PSI-7977 for 8 days. At the end of the growth period, adding MTS dye from the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay kit to each well, and incubating the plate for an additional 2 hours. Read the absorbance at 490 nm with a Victor3 plate reader using themedium only controlwells as blanks. determing the 50% inhibition value (IC50) by comparing the absorbance in wells containing cells and PSI-7977 to untreated cell control wells. |
浓度 | Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM |
处理时间 | 8 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 529.45 |
分子式 | C22H29FN3O9P |
CAS号 | 1190307-88-0 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL Water 9 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.8888 mL | 9.4438 mL | 18.8875 mL |
5 mM | 0.3778 mL | 1.8888 mL | 3.7775 mL |
10 mM | 0.1889 mL | 0.9444 mL | 1.8888 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的HCV Protease产品 |
---|
Hepatitis C Virus S5A/5B
Hepatitis C Virus S5A/5B 是一种合成肽底物。 |
Ac-D-DGla-LI-Cha-C
Ac-D-DGla-LI-Cha-C 是一种有效的 HCV 蛋白酶抑制剂肽。 |
Ac-EEVVAC-pNA
Ac-EEVVAC-pNA 是一种显色底物,用于 HCV NS3 蛋白酶的连续分光光度测定。 |
Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2
Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 是基于产物的丙型肝炎病毒蛋白酶 ( HCV NS3 protease) 肽抑制剂,其 Ki 值为 41 nM。 |
Mipomersen
Mipomersen是一种20个碱基的gapmer(反义寡核苷酸),能抑制载脂蛋白B (apoB) ,降低低密度脂蛋白,可用于高脂血症的相关研究。此外,Mipomersen还具有抗 HCV 活性。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号