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Sofosbuvir (PSI-7977) 索非布韦

目录号 M3666 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


索非布韦 Sofosbuvir (GS-7977) 是一种 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为 92 nM。

Sofosbuvir (PSI-7977)结构式

别名:Sofosbuvir, GS-7977

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 816 中国库存现货
25mg ¥ 960 中国库存现货
50mg ¥ 1080 中国库存现货
100mg ¥ 1320 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

索非布韦 Sofosbuvir (GS-7977) 是一种 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为 92 nM。作为HCV NS5B聚合酶抑制剂, PSI-7977比PSI-7976更有效抑制HCV RNA复制,EC50分别为92 nM 和 1.07 μM,EC90 分别为0.29 μM和 2.99 μM, 相应地,克隆A细胞与 PSI-7977 温育,比克隆A细胞与 PSI-7976温育,产生更高浓度PSI-7409。PSI-7977是CatA的有效底物,形成 PSI-352707,比PSI-7976效果高30多倍。 S282T NS5B 聚合酶突变型而不是S96T 突变型抗PSI-7977,EC90从0.42 μM 提高到7.8 μM。

实验参考
体外实验*
细胞系 Huh7, HepG2, BxPC3, and CEM
方法 Exposing cells to various concentrations of PSI-7977 for 8 days. At the end of the growth period, adding MTS dye from the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay kit to each well, and incubating the plate for an additional 2 hours. Read the absorbance at 490 nm with a Victor3 plate reader using themedium only controlwells as blanks. determing the 50% inhibition value (IC50) by comparing the absorbance in wells containing cells and PSI-7977 to untreated cell control wells.
浓度 Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM
处理时间 8 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 529.45
分子式 C22H29FN3O9P
CAS号 1190307-88-0
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
Water 9 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8888 mL 9.4438 mL 18.8875 mL
5 mM 0.3778 mL 1.8888 mL 3.7775 mL
10 mM 0.1889 mL 0.9444 mL 1.8888 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lam AM1, et al. Antimicrob Agents Chemother. Genotype and subtype profiling of PSI-7977 as a nucleotide inhibitor of hepatitis C virus.

[2] Chun BK, et al. Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids. Synthesis of stable isotope labeled analogs of the anti-hepatitis C virus nucleotide prodrugs PSI-7977 and PSI-352938.

[3] Sofia MJ, et al. J Med Chem. Discovery of a β-d-2'-deoxy-2'-α-fluoro-2'-β-C-methyluridine nucleotide prodrug (PSI-7977) for the treatment of hepatitis C virus.

[4] Murakami E, et al. J Biol Chem. Mechanism of activation of PSI-7851 and its diastereoisomer PSI-7977.

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