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Presatovir

目录号 M5048 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Presatovir是一种新型,具有口服活性的,生物可用的RSV融合抑制剂,可对抗广泛的RSV a和B分离株(平均EC50 = 0.43 nM)。

Presatovir结构式

别名:GS-5806

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2880 中国库存现货
10mg ¥ 4680 中国库存现货
25mg ¥ 8100 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Presatovir是一种新型口服生物可用的RSV融合抑制剂,是在对源自表型RSV抗病毒药物高通量筛选的攻击进行先导优化后发现的。Presatovir对广泛的RSV a和B临床分离株具有有效的活性。Presatovir显示剂量依赖(0-30 mg/kg)抗病毒效果在棉花鼠模型的RSV感染。

化学性质
分子量 532.06
分子式 C24H30ClN7O3S
CAS号 1353625-73-6
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8795 mL 9.3974 mL 18.7949 mL
5 mM 0.3759 mL 1.8795 mL 3.759 mL
10 mM 0.1879 mL 0.9397 mL 1.8795 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mackman RL,et.al. J Med Chem. Discovery of an oral respiratory syncytial virus (RSV) fusion inhibitor (GS-5806) and clinical proof of concept in a human RSV challenge study.

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